合成多肽藥物藥學(xué)研究技術(shù)指導原則

一、前言
    多肽類(lèi)化合物是一類(lèi)重要的生物活性分子。20世紀70年代生物技術(shù)在生命科學(xué)領(lǐng)域的應用，使多肽等生物技術(shù)藥物的研究進(jìn)展迅速；與此同時(shí)，隨著(zhù)多肽固相合成技術(shù)及液相色譜（HPLC）純化、分析技術(shù)等的發(fā)展，合成多肽藥物的開(kāi)發(fā)也成為藥物研究中的一個(gè)活躍領(lǐng)域。
采用化學(xué)合成方法制備多肽，可以對天然多肽的結構進(jìn)行修飾，從而增加多肽與受體的親和力、選擇性，增強對酶降解的抵抗力或改善藥代動(dòng)力學(xué)特性，甚至由受體的激動(dòng)劑變?yōu)檗卓箘?；此外，新技術(shù)的發(fā)展，例如以多肽固相合成和組合化學(xué)為基礎的組合肽庫合成技術(shù)，使得在短時(shí)間內獲得大量的多肽化合物成為可能，藥物篩選的效率不斷提高。因此，將會(huì )有越來(lái)越多的采用化學(xué)合成方法制備的多肽類(lèi)化合物成為治療用藥物。
    合成多肽藥物是指采用化學(xué)合成方法制備的多肽類(lèi)藥物。這類(lèi)藥物的藥學(xué)研究同樣遵循國家食品藥品監督管理局已經(jīng)發(fā)布的相關(guān)技術(shù)指導原則的一般性要求。但是，由于多肽主要由氨基酸（包括天然氨基酸和非天然氨基酸）構成，這使得多肽類(lèi)藥物在制備方法、結構確證、質(zhì)量研究等方面又有與一般藥物不同的*問(wèn)題。本指導原則就是在已有的相關(guān)指導原則基礎上，對合成多肽藥物藥學(xué)研究方面所涉及的特殊問(wèn)題進(jìn)行分析，結合國內對多肽藥物研究和評價(jià)的實(shí)踐經(jīng)驗，提出多肽藥物藥學(xué)各項研究的一般性要求。當然，具體品種研究的內容與深度還要取決于品種本身的特性。
    本指導原則適用于采用液相或固相合成方法制備的多肽藥物。

    Liberty研究級微波多肽合成儀

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